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維利帕尼ABT-888，912444-00-9小分子抑制劑

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公司名稱上海羽哚生物科技有限公司
品牌其他品牌
型號科研
所在地上海市
廠商性質(zhì)經(jīng)銷商
更新時間2021/6/25 12:30:02
訪問次數(shù)524

產(chǎn)品標(biāo)簽:

維利帕尼 Veliparib ABT-888 小分子抑制劑 912444-00-9

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維利帕尼ABT-888，CAS:912444-00-9	1g

維利帕尼ABT-888，912444-00-9小分子抑制劑,小分子抑制劑指的是一類能夠靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻礙生化反應(yīng)的、分子量小于1000道爾頓的有機(jī)化合物分子，廣泛應(yīng)用于信號通路的研究。

維利帕尼ABT-888，912444-00-9小分子抑制劑產(chǎn)品信息

維利帕尼ABT-888，912444-00-9小分子抑制劑

CBNumber： CB22489643

英文名稱： Veliparib 中文名稱：維利帕尼

MF： C13H16N4O MW： 244.29 CAS： 912444-00-9

中文名稱:維利帕尼中文同義詞:2-[(2R)-2-甲基-2-吡咯烷基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺(雙鹽酸鹽);2-[(2R)-2-甲基吡咯烷-2-基]-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺;2-[(2R)-2-甲基吡咯烷-2-基]-1H-苯并咪唑-7-羧酰胺;PARP抑制劑;2-[(2R)-2-甲基-2-吡咯烷基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺10G;ABT888(維利帕尼);維利帕尼;(R)-2-(2-甲基-2-吡咯烷基)-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺(VELIPARIB)英文名稱:Veliparib

分子式:C13H16N4O 分子量:244.29 EINECS號:681-636-1

維利帕尼ABT-888，912444-00-9小分子抑制劑

相關(guān)類別:信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;DNA損傷;醫(yī)藥原料藥;細(xì)胞生物學(xué)試劑;抗腫瘤;原料藥;Amines;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Inhibitor;PARP;AP

生物活性

Veliparib(ABT-888)是一種有效的PARP1和PARP2抑制劑，Ki分別為5.2nM和2.9nM，抑制SIRT2。Phase3。

體外研究

ABT-888有效抑制PARP，作用于PARP-1和PARP-2時Ki值分別為5.2和2.9nM。ABT-888降低肺癌H460細(xì)胞中克隆基因的存活率，且抑制DNA修復(fù)。ABT-888抑制C41細(xì)胞，EC50為2nM。ABT-888和放射物聯(lián)用減少腫瘤血管的形成。

體內(nèi)研究

ABT-888推遲NCI-H460移植瘤模型的腫瘤生長。ABT-888在B16F10和9L移植瘤模型中抑制PARP，從而增強(qiáng)temozolomide的抗癌活性。ABT-888和其他細(xì)胞毒素藥劑聯(lián)用作用于MX-1移植瘤模型時顯示出強(qiáng)抗癌效力。在A375和Colo829移植瘤模型中按腫瘤大小，每千克分別加3和12.5mgABT-888，可以看到腫瘤內(nèi)95%以上PAR被抑制。

特征:ABT-888增強(qiáng)常見癌癥療法的效果，比如放射療法和烷基化劑。

生物活性

Veliparib(ABT-888,NSC737664)是一種有效的ChemicalbookPARP1和PARP2抑制劑，無細(xì)胞試驗中Ki分別為5.2nM和2.9nM，對SIRT2沒有活性。Veliparib可增加自噬和凋亡。Phase3。

靶點

TargetValuePARP2(Cell-freeassay)2.9nM(Ki)PARP1(Cell-freeassay)5.2nM(Ki)體外研究ABT-888有效抑制PARP，作用于PARP-1和PARP-2時Ki值分別為5.2和2.9nM。ABT-888降低肺癌H460細(xì)胞中克隆基因的存活率，且抑制DNA修復(fù)。ABT-888抑制C41細(xì)胞，EC50為2nM。ABT-888和放射物聯(lián)用減少腫瘤血管的形成。體內(nèi)研究ABT-888推遲NCI-H460移植瘤模型的腫瘤生長。ABT-888在B16F10和9L移植瘤模型中抑制PARP，從而增強(qiáng)temozolomide的抗癌活性。ABT-888和其他細(xì)胞毒素藥劑聯(lián)用作用于MX-1移植瘤模型時顯示出強(qiáng)抗癌效力。在A375和Colo829移植瘤模型中按腫瘤大小，每千克分別加3和12.5mgABT-888，可以看到腫瘤內(nèi)95%以上PAR被抑制。