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技術(shù)文章

*的生化作用

閱讀:424發(fā)布時(shí)間:2017-4-24

    *類抗生素可作用于細(xì)菌核糖核蛋白體的50S亞基,而阻撓蛋白質(zhì)的合成,屬抑菌性廣譜抗生素。   

    細(xì)菌細(xì)胞的70S核糖體是合成蛋白質(zhì)的主要細(xì)胞成分,它包括50S和30S兩個(gè)亞基。*通過可逆地與 50S亞基結(jié)合,阻斷轉(zhuǎn)肽酰酶的作用,干擾帶有氨基酸的胺基酰-tRNA終端與50S亞基結(jié)合,從而使新肽鏈的形成受阻,抑制蛋白質(zhì)合成。由于*還可與人體線粒體的70S結(jié)合,因而也可抑制人體線粒體的蛋白合成,對人體產(chǎn)生毒性。因?yàn)?對70S核糖體的結(jié)合是可逆的,故被認(rèn)為是抑菌性抗生素,但在高藥物濃度時(shí)對某些細(xì)菌亦可產(chǎn)生殺菌作用,對流感桿菌甚至在較低濃度時(shí)即可產(chǎn)生殺菌作用。   

    *對革蘭陽性、陰性細(xì)菌均有抑制作用,且對后者的作用較強(qiáng)。其中對傷寒桿菌、流感桿菌、副流感桿菌和百日咳桿菌的作用比其他抗生素強(qiáng),對立克次體感染如斑疹傷寒也有效,但對革蘭陽性球菌的作用不及*和四環(huán)素??咕饔脵C(jī)制是與核蛋白體50S亞基結(jié)合,抑制肽?;D(zhuǎn)移酶,從而抑制蛋白質(zhì)合成。   

    各種細(xì)菌都能對*發(fā)生耐藥性,其中以大腸桿菌、痢疾桿菌、變形桿菌等較為多見,傷寒桿菌及葡萄球菌較少見。細(xì)菌對*產(chǎn)生耐藥性比較慢,可能是通過基因的逐步突變而產(chǎn)生的,但可自動(dòng)消失。細(xì)菌也可以通過R因子的轉(zhuǎn)移而獲得耐藥性,獲得R因子的細(xì)菌能產(chǎn)生*乙酰轉(zhuǎn)移酶(acetyltransferase)使*滅活。


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