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江蘇綠葉生物科技有限公司

新型抗癌方案

時間:2015-2-10閱讀:195
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    今年,研究人員研發(fā)出了一種新型抗癌藥,命名為 OTS964。該藥物具有通過抑制一種在肺癌、乳腺癌等癌癥中過量表達但正常組織中幾乎不表達的蛋白質的活性,使癌細胞不能完成細胞分裂,進而促進癌細胞死亡的功能,小鼠試驗證實對侵襲性人類肺癌具有良好的治療效果。

    從原理上說,這是一種多種人類癌癥都會表達的蛋白,其作用被認為是促進腫瘤生長。高表達TOPK與乳腺癌和肺癌患者的預后不良有關。早在十年前,研究人員就找到了OTS964的靶分子,但花了近10年的時間來找到抑制它的一種有效方法。在zui初篩選的300,000 個化合物,然后合成了其中的1,000 多個,并且從中找到了對人類zui有效、非常有前景的幾種。TOPKT originated protein kinase,T細胞起源蛋白激酶)在細胞分裂晚期起到重要作用,能促進腫瘤生長,其高表達導致病人預后不佳。沒有TOPK,細胞在分裂晚期不能形成閉合的細胞膜,因此細胞內物質外溢,導致細胞死亡。TOPK的表達在乳腺癌、腦癌、肝癌、膀胱癌和其他實性腫瘤,以及幾種白血病中的表達都被上調了,是一個非常好的OTS964靶標。

    OTS964的前生是OTS514,后者也能有效殺死癌細胞,但是卻會干擾新生血紅細胞和白細胞的生成,而且還會增加血小板的數量。后來研究人員將藥物封存在脂質體中后,就發(fā)現這種副作用消失了。OTS964可以口服,也可以靜脈注射??诜臅r候毒性小,耐受性良好。靜脈注射時,該藥物通過一種脂質載體來轉運,藥效與口服一樣好,但副作用更小。小鼠實驗證實,這兩種方式都能*抑制移植性腫瘤(transplanted tumors)。目前研究人員正在與腫瘤學家共同努力,希望能在2015年開展I期臨床試驗。

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