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HIV/AIDS流行病已存在將近40年了??茖W(xué)家們每年都會(huì)發(fā)布一些開(kāi)創(chuàng)性研究的好消息,這有助減輕這一禍害。在一項(xiàng)新的研究中,來(lái)自美國(guó)紐約市立學(xué)院的研究人員開(kāi)發(fā)出一種新的方法來(lái)快速地獲得可能抑制導(dǎo)致獲得性免疫缺乏綜合征(AIDS,俗稱艾滋?。┑娜嗣庖呷毕莶《荆℉IV)的新分子。相關(guān)研究結(jié)果近期發(fā)表在Organic and Biomolecular Chemistry期刊上,論文標(biāo)題為“Facile functionalization at the C4 position of pyrimidine nucleosides via amide group activation with (benzotriazol-1-yloxy)tris(dimethylamino)phosphonium hexafluorophosphate (BOP) and biological evaluations of the products”。
由紐約市立學(xué)院化學(xué)與生物化學(xué)系副主任Mahesh K. Lakshman和博士生Hari Akula*的這項(xiàng)研究著重關(guān)注對(duì)核苷的修飾。核苷是所有有機(jī)體中的遺傳物質(zhì)的構(gòu)成組分,因此它們具有巨大的潛力作為抗病毒試劑。
快速地修飾天然核苷的能力是開(kāi)發(fā)潛在的藥物試劑的關(guān)鍵。這可能產(chǎn)生各種各樣的化合物,隨后對(duì)它們進(jìn)行測(cè)試以便深入了解它們的結(jié)構(gòu)對(duì)生物活性的影響。Lakshman說(shuō),“對(duì)嘧啶核苷(包括*)進(jìn)行修飾就屬于這種情況。*(zidovudine, AZT)是一種用于控制HIV感染的藥物。”
在這種情形下,Lakshman和Akula開(kāi)發(fā)出一種簡(jiǎn)單而又快速地制備新的嘧啶核苷類似物的方法。AZT就屬于嘧啶核苷類似物。這種方法是通過(guò)修飾AZT本身進(jìn)行的。通過(guò)與來(lái)自比利時(shí)魯汶大學(xué)雷加醫(yī)學(xué)研究所的研究人員合作,他們鑒定出幾種新的化合物有效地抵抗毒性更強(qiáng)的HIV-1,以及不那么常見(jiàn)的致病性較差的HIV-2。
根據(jù)位于日內(nèi)瓦的*艾滋病規(guī)劃署(UNAIDS)的統(tǒng)計(jì),自從這種流行病開(kāi)始以來(lái),截至2015年,在*估計(jì)有0.35億人死于艾滋病相關(guān)的疾病。
然而,在開(kāi)發(fā)出抗逆轉(zhuǎn)錄病毒療法之后,HIV感染不再被認(rèn)為死刑。因此,UNAIDS估計(jì)在*,有0.18億多人是HIV攜帶者。
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