Cytochalasin A/Dehydrophomin/NSC 174119 細(xì)胞松弛素A

——肌動(dòng)蛋白聚合抑制劑/HIV-1蛋白酶抑制劑細(xì)胞學(xué)研究

搜索關(guān)鍵詞：

Cytochalasin細(xì)胞松弛素；Actin polymerization肌動(dòng)蛋白聚合；F-actin 肌動(dòng)蛋白微絲（聚合）； G-actin 肌動(dòng)蛋白單體；fungal toxin 真菌代謝物；Cytological studies 細(xì)胞學(xué)研究；HIV-1 protease inhibitor 蛋白酶抑制劑；Cytochalasin B；Cytochalasin A；CAS NO：14110-64-6；

功能標(biāo)簽：

細(xì)胞松弛素（Cytochalasins），來(lái)源于真菌代謝產(chǎn)物的一種肌動(dòng)蛋白聚合抑制劑，廣泛應(yīng)用于肌動(dòng)蛋白聚合研究和細(xì)胞學(xué)研究（cytological research）。

背景描述：

細(xì)胞松弛素（Cytochalasins），一組結(jié)構(gòu)相近的真菌代謝產(chǎn)物，1964年科學(xué)家在篩選能影響細(xì)胞生理活性的模式代謝物的過(guò)程中發(fā)現(xiàn)。這類(lèi)真菌毒素結(jié)構(gòu)相似，典型特征都是以高度可替的氫化異吲哚環(huán)連接到一大環(huán)（mycrocyclic ring）。大環(huán)要么由11-14個(gè)原子構(gòu)成，要么是碳環(huán)或內(nèi)酯，有不同的變化。這類(lèi)毒素對(duì)動(dòng)物細(xì)胞表現(xiàn)出大量不尋常、有趣且特征性的生理效應(yīng)。

作用機(jī)理：

細(xì)胞松弛素（Cytochalasins），一類(lèi)具細(xì)胞膜滲透性的真菌毒素，通過(guò)與肌動(dòng)蛋白纖維的禿端（即正端）結(jié)合來(lái)抑制亞基的聚合和解離。

細(xì)胞松弛素A的生理功能：

1）肌動(dòng)蛋白聚合抑制劑，干擾多樣化的細(xì)胞生理過(guò)程，比如細(xì)胞運(yùn)動(dòng)、生長(zhǎng)、吞噬、脫顆粒和分泌；

2）細(xì)胞松弛素A是細(xì)胞松弛素B的氧化類(lèi)似物，*抑制HIV-1蛋白酶活性（IC₅₀= 3µM）；

3）與其他松弛素不同，細(xì)胞松弛素A和B能夠快速且可逆抑制葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)活性，以競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)體的方式來(lái)發(fā)揮作用（Ki值分別是4.0和0.6µM）；

4）巰基反應(yīng)性化合物，可抑制酵母菌生長(zhǎng)和糖類(lèi)吸收；

細(xì)胞松弛素A的生理特性：

1. CAS NO：14110-64-6

2. 化學(xué)名：(3E,9R,11E,12aS,13S,15S,15aS,16S,18aS)-6,7,8,9,10,12a,13,14,15,15a,16,17-dodecahydro-13-hy droxy-9,15-dimethyl-14-methylene-16-(phenylmethyl)-2H-oxacyclotetradecino[2,3-d]isoindole-2,5,18-trione

3. 英文同義名：Dehydrophomin, Phomin, NSC 174119

4. 分子式：C₂₉H₃₅NO₅

5. 分子量：477.59

6. 純度：≥98%

7. 外觀：白色固體

8. 溶解性：溶于DMSO（20mg/ml）、乙醇（20mg/ml），DMF（30mg/ml）

9. 化學(xué)結(jié)構(gòu)圖：

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