梓醇藥效

    梓醇具有抗癌、神經保護、抗炎、利尿、降血糖及　抗肝炎******等作用，它是一種環(huán)烯醚萜葡萄糖苷類化合物，　主要存在于地黃等植物中。鮮地黃中梓醇含量zui高。
    梓醇的藥理活性
    1.1：抗癌作用ＤＮＡ聚合酶是抗癌劑重要的作用靶標，梓醇具有明顯抑制耐熱性ＤＮＡ聚合酶的作用，Ｐｕｎｇｉｔｏｒｅ等　報道以ＰＣＲ測定法探索了其作用機制，發(fā)現(xiàn)梓醇既不是耐　熱性ＤＮＡ聚合酶的特異性引物和模板，也并非通過和鎂離　子螯合而起作用，在雙鏈ＤＮＡ的增色效應測定中，梓醇又不　影響熱變性曲線圖，而且梓醇的抑制效應也不依賴于ＤＮＡ　的濃度，相反，ｄＮＴＰ（三磷酸脫氧核苷）濃度的增加可以恢復　耐熱性ＤＮＡ聚合酶的活性，結果說明梓醇可以通過和ｄＮＴＰｓ　競爭性結合耐熱性ＤＮＡ聚合酶的作用靶點，從而抑制該酶，　起到抗癌的作用。
    1.2：帕金森病模型中的保護作用利用過氧化氫和ＭＰＰ?。ǎ保谆撸矗交拎ぃ┱T導的ＰＣ１２細胞損傷模型，篩選存在　于天然藥物中的環(huán)烯醚萜苷類化合物中具有保護作用的活　性成分，通過形態(tài)觀察、熒光染色、透射電鏡超微結構分析證實梓醇可以抑制細胞凋亡?。?。以３Ｏ　ｍｇ?ｋｇ　的ＭＰＴＰ（１．甲　基＿４－苯基－１，２，３，６－四氫吡啶）腹腔注射ＩＣＲ小鼠７?。淠M亞　急性ＰＤ（帕金森病）動物模型，證實高劑量組梓醇（１５　ｍｇ??。耄纭。┠苌咧心X多巴胺能神經元數(shù)目和多巴胺含量，抑制　腦內ＧＳＨ水平的降低?！?/span>
    1.3:腦缺血再灌注模型中的作用應用無損傷*短暫　夾閉沙土鼠兩側頸動脈，建立腦缺血再灌注模型，來評價梓醇　在該模型中的作用。結果顯示，梓醇短期應用（連續(xù)腹腔注射?。础。洌┠苊黠@改善腦缺血再灌注造成的損傷，即可以有效減少?。停粒校玻ㄎ⒐芟嚓P蛋８－２）破壞和神經元死亡，降低腦梗死，改　善缺血動物學習記憶功能，表現(xiàn)為神經保護作用。１?。恚?/span>??。耄纭¤鞔家扬@示出明顯的保護作用，隨著劑量的增加，其保護　作用增強，在５?。恚?/span>?ｋｇ　和１０　ｍｇ?ｋｇ　梓醇組，海馬ＣＡＩ區(qū)　存活神經元數(shù)量比正常對照動物還多。實驗證明再灌注后３　ｈ之內應用梓醇，神經保護作用顯著，隨著給藥時間的延遲，神　經保護作用減弱，再灌注后６　ｈ開始應用，存活神經元數(shù)量減　少，動物學習記憶能力得不到改善，說明梓醇神經保護作用的　有效給藥時間范圍應在再灌注后３?。柚畠取??！×碛袌蟮?，借助于流式細胞儀、電子顯微鏡、免疫組化技　術、原位細胞死亡檢測技術等進一步探討了梓醇神經保護作　用的體內機制。腦缺血再灌注后，腦內ＧＳＨ－Ｐｘ酶（*　過氧化物酶）活性顯著降低，ＮＯＳ酶（一氧化氮合成酶）活性　明顯增強，Ｂａｘ蛋白（誘導細胞調亡基因）表達和凋亡細胞數(shù)　量均明顯增加。梓醇可顯著提高ＧＳＨ－Ｐｘ酶活力，促進Ｂｅｌ－２　蛋白（抑制細胞調亡基因）表達，抑制ＮＯＳ酶活性和Ｂａｘ蛋　白表達，大量降低腦組織內凋亡細胞數(shù)量，從而起到保護神　經元的作用　。
    1.4:降血糖作用梓醇經由尾靜脈注射到鏈脲霉素（ＳＴＺ）　誘導的胰島素依賴型糖尿?。ǎ桑模模停┐蟀资?，可產生劑量依賴性的降血糖作用。在體外實驗方面，梓醇會以劑量相關的　方式來促進２－脫氧葡萄糖（２－ＤＧ）進入到骨骼肌內。梓醇可　以增加正常老鼠對葡萄糖的利用率，也能顯著刺激ＳＴＺ糖尿　病老鼠的肝糖的合成。實驗證實，梓醇對ＩＤＤＭ大白鼠的降　血糖作用主要是活化位于腎上腺髓質的ｏｄＡ腎上腺素受體?。ǎ铮洌粒粒遥鰪娖溽尫拧。瓋确入牡哪芰ΓM而作用于*型　受體，增強糖尿病老鼠骨骼肌對葡萄糖的吸入作用，使過多　的葡萄糖能有效地由細胞外進入細胞內儲存，同時減緩肝臟　葡萄糖的新生，起到降血糖的作用?。?。　
    1.5:對肝癌的作用經實驗證實，梓醇可使人類肝癌細胞　株出現(xiàn)細胞調亡，能造成其ＤＮＡ的損傷和形態(tài)改變。利用　流式細胞儀來分析人類肝癌細胞株ＤＮＡ含量，結果顯示梓　醇能抑制該細胞生長中的Ｓ期（ＤＮＡ合成期），且能增加Ｇ　期（ＤＮＡ合成前期）的細胞數(shù)目，另外。梓醇可抑制人類肝細　胞株的ＮＡＴ（ｎ－乙酰轉移酶）的活性”　。另有報道，１５０　ｍｇ?　。。的梓醇可抑制ＣＣ１４所致小鼠的急性肝損傷時所引起的　谷草轉氨酶（ＧＯＴ）和谷丙轉氨酶（ＧＰＴ）的升高，從而起到?！「蔚淖饔谩??！?/span>
    1.6:梓醇有明顯的抗炎活性　。梓醇可以通過抑制微血管的通透性從而達到止血的作用”　。另外，梓醇還可以作為解痙藥物　?！?/span>