我國(guó)科學(xué)家提出發(fā)展手性催化劑新方法

近日，由中科院上海有機(jī)所丁奎嶺博士課題組完成的“基于組合方法與組裝策略的新型手性催化劑研究”項(xiàng)目，憑借發(fā)展手性催化劑的新方法和新策略，獲得上海市2008年度自然科學(xué)獎(jiǎng)一等獎(jiǎng)。
    手性科學(xué)和技術(shù)對(duì)于現(xiàn)代合成化學(xué)、藥物化學(xué)和材料科學(xué)具有十分重要的意義。手性催化是獲得光學(xué)活性物質(zhì)zui有效的方法，2001年諾貝爾化學(xué)獎(jiǎng)授予了3位從事這一領(lǐng)域研究的科學(xué)家。盡管人們?cè)谑中源呋I(lǐng)域已經(jīng)取得了很大進(jìn)展，但催化反應(yīng)的選擇性和效率仍然是這一領(lǐng)域的瓶頸。因此，發(fā)展、高選擇性新型手性催化劑，依然是合成化學(xué)家面臨的重要挑戰(zhàn)性課題之一。
    “要實(shí)現(xiàn)催化不對(duì)稱(chēng)反應(yīng)的高選擇性、率，需要從基礎(chǔ)研究入手，通過(guò)概念和方法的創(chuàng)新，認(rèn)識(shí)和揭示手性轉(zhuǎn)化過(guò)程中的手性傳遞、誘導(dǎo)和放大的規(guī)律性，從而指導(dǎo)手性催化劑的設(shè)計(jì)。”丁奎嶺說(shuō)。
    圍繞上述問(wèn)題，丁奎嶺課題組根據(jù)分子識(shí)別與組裝原理，提出了包括基于不對(duì)稱(chēng)活化、毒化、手性傳遞與放大等概念的組合不對(duì)稱(chēng)催化，以及基于分子組裝策略的手性催化劑“自負(fù)載”等新方法和新策略；成功地發(fā)展了一系列具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的、高選擇性催化劑體系，發(fā)現(xiàn)并闡明了有關(guān)催化體系中的不對(duì)稱(chēng)放大現(xiàn)象、添加物的活化作用及其機(jī)理等，揭示了相關(guān)體系中手性誘導(dǎo)、傳遞和放大的規(guī)律性，為手性技術(shù)的發(fā)展提供了重要科學(xué)基礎(chǔ)，并實(shí)現(xiàn)了兩個(gè)催化劑體系在手性藥物關(guān)鍵中間體工業(yè)生產(chǎn)中的應(yīng)用。
    該研究成果受到國(guó)內(nèi)外同行的廣泛關(guān)注和高度評(píng)價(jià)，多篇論文被刊物專(zhuān)題評(píng)論。在組合不對(duì)稱(chēng)催化方面的工作被ChemTracts評(píng)價(jià)為“不對(duì)稱(chēng)催化雜DA反應(yīng)中的重要突破”，“不同尋常的反應(yīng)”；在手性催化劑自負(fù)載方面的成果被Angew.Chem.評(píng)價(jià)為“將zui有可能成為一類(lèi)非常重要的催化劑”、被Chemistry World評(píng)價(jià)為“催化的新轉(zhuǎn)折”等。
    由于所取得的系統(tǒng)性創(chuàng)新成果，丁奎嶺先后應(yīng)多家化學(xué)刊物主編邀請(qǐng)撰寫(xiě)專(zhuān)題評(píng)述，zui近應(yīng)Wiley-VCH出版社邀請(qǐng)，與日本化學(xué)家Uozumi共同主編了專(zhuān)著1部，在3部國(guó)外專(zhuān)著中撰寫(xiě)3個(gè)章節(jié)。與范青華教授合作主編國(guó)內(nèi)專(zhuān)著1部。丁奎嶺還應(yīng)邀擔(dān)任均相催化會(huì)議的咨詢委員會(huì)成員，擔(dān)任幾本化學(xué)刊物的顧問(wèn)編委。
    該工作共發(fā)表論文61篇，其中影響因子大于5的有18篇，他引1183次，單篇引用zui高為111次，篇均他引19次。另外，發(fā)表的論文在24部專(zhuān)著和教科書(shū)中被他引55次。申請(qǐng)發(fā)明13項(xiàng)，已*11項(xiàng)。所發(fā)展的概念、方法、配體或催化劑被國(guó)內(nèi)外同行應(yīng)用于研究工作50多次。在包括IUPAC系列會(huì)議在內(nèi)的重要以及雙邊學(xué)術(shù)會(huì)議作大會(huì)報(bào)告或邀請(qǐng)報(bào)告36次。同時(shí)還培養(yǎng)了13名博士、3位博士后，其中1人獲得全國(guó)百篇博士論文，1人獲得*院長(zhǎng)獎(jiǎng)。
    專(zhuān)家評(píng)價(jià)說(shuō)，該研究成果具有系統(tǒng)性和完整性，原始創(chuàng)新性強(qiáng)，對(duì)我國(guó)有機(jī)化學(xué)特別是不對(duì)稱(chēng)催化領(lǐng)域的發(fā)展起到了重要推動(dòng)作用，所取得的成果，得到國(guó)內(nèi)外同行的廣泛關(guān)注和高度評(píng)價(jià)，在競(jìng)爭(zhēng)中處于地位，對(duì)于手性科學(xué)和技術(shù)的發(fā)展具有重要理論意義和應(yīng)用前景。