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*供應(yīng) 104987-11-3中文同義詞:大環(huán)哌喃;他克莫斯;泰克利馬;富吉霉素;藤毒素英文名稱:Tacrolimus CAS號:104987-11-3分子式:C44H69NO12分子量:804.02醫(yī)藥級 含量99% 粉末 白色 50g/鋁箔袋 用途 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。免疫抑制劑。作用機(jī)制和環(huán)孢菌素相同，主要是抑制白細(xì)胞介素-2的合成。我司從海外進(jìn)口產(chǎn)品，僅做科研用！*供應(yīng) 104987-11-3肝臟.心臟.腎臟及骨髓移植患者的免疫抑制藥物，移植后排斥反應(yīng)對傳統(tǒng)免疫抑制方案耐藥者，也可選用該藥物。不良反應(yīng)與*相似。（Tacrolimus）又名FK506，是從鏈霉菌屬（streptomyces tsukubaensis）中分離出的發(fā)酵產(chǎn)物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)屬23元大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。為一種強(qiáng)力的新型免疫抑制劑，主要通過抑制白介素-2（L-2）的釋放，全面抑制T淋巴細(xì)胞的作用，較*（CsA）強(qiáng)100倍。近年來，作為肝、腎移植的一線用藥，已在日本、美國等14個(gè)國家上市。臨床實(shí)驗(yàn)表明，其在心、肺、腸、骨髓等移植中應(yīng)用有很好的療效。同時(shí)FK506在治療特應(yīng)性皮炎（AD）、系統(tǒng)性紅斑狼瘡（SLE）、自身免疫性眼病等自身免疫性疾病中也發(fā)揮著積極的作用。在分子水平，作用顯然是利用與細(xì)胞性蛋白質(zhì)（FKBP12）相結(jié)合，而在細(xì)胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-復(fù)合物會專一性地結(jié)合以及抑制calcinurin，其會抑制T細(xì)胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導(dǎo)路徑作用，因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中都已被證實(shí)。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細(xì)胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細(xì)胞的活化作用以及T輔助細(xì)胞依賴B細(xì)胞的增生作用。也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達(dá)。在分子水平，本藥的效應(yīng)似乎是由結(jié)合到細(xì)胞性蛋白質(zhì)（FKBP）所產(chǎn)生，此蛋白質(zhì)也會造成該化合物累積在細(xì)胞間。