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修飾性PEG的用途

時間:2017/4/6閱讀:277
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修飾性PEG的用途

      西安凱新生物科技有限公司是國內(nèi)的PEG衍生物產(chǎn)品供應(yīng)商,擁有種類齊全的PEG衍生物,包括:熒光素PEG,NHS-PEG,馬來酰亞胺PEG,炔烴PEG,巰基PEG,羧基PEG,氨基PEG,疊氮PEG,DSPE PEG,熒光PEG等。

 

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1、蛋白質(zhì)類藥物PEG修飾: PEG修飾蛋白質(zhì)藥物可以延長藥物的半衰期、降低免疫原性,同時zui大限度地保留其生物活性。作為治療藥物,經(jīng)過聚乙二醇(PEG)修飾的蛋白質(zhì)比未修飾的蛋白質(zhì)更有效。PEG對蛋白藥物修飾途徑主要有氨基修飾(包括N端氨基的?;揎棥①嚢彼醾?cè)鏈氨基的?;揎?、N端氨基的烷基化修飾)、羧基修飾、巰基修飾等。目前,國內(nèi)外對PEG修飾蛋白質(zhì)類藥物的研究主要集中于腺苷脫氨酶、天冬酰胺酶、干擾素、粒細(xì)胞集落刺激因子、白細(xì)胞介素等,更有40多個藥物正在進(jìn)行臨床研究。

2、肽類化合物PEG修飾肽類化合物PEG修飾,如畦降鈣素、表皮生長因子的PEG修飾產(chǎn)物的半衰期和生物活性顯著高于原型藥物。尤其是肽類化合物在聚乙二醇定點(diǎn)修飾方面較蛋白質(zhì)更易于實(shí)現(xiàn)。在肽類化合物的PEG修飾研究中應(yīng)用zui普遍的是mPE

 3、PEG修飾脂質(zhì)體:普通免疫脂質(zhì)體由于在血液中的循環(huán)半衰期短,易于被清除,限制了其發(fā)展。PEG修飾的長循環(huán)脂質(zhì)體,增加了脂質(zhì)體的血液循環(huán)時間,不但能夠逃避網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的捕獲,還能提高脂質(zhì)體的被動靶向性。已經(jīng)被廣泛用于脂質(zhì)體藥物制劑。

 4、PEG修飾有機(jī)小分子藥物:很多小分子藥物,目前以抗腫瘤藥物為多,采用PEG修飾技術(shù),聚乙二醇支載小分子,可以把它的許多優(yōu)良性質(zhì)也隨之轉(zhuǎn)移到結(jié)合物中,使該聚合物具有優(yōu)異的生物相容性,在體內(nèi)能溶于組織液中,能被機(jī)體迅速排出體外而不產(chǎn)生任何毒副作用。很多抗腫瘤藥物通過高分子量PEG修飾,能夠達(dá)到腫瘤組織的被動靶向給藥。

 5、其它應(yīng)用:PEG修飾親和配體和輔因子在含水的兩相分配系統(tǒng)中應(yīng)用,用于生物大分子和細(xì)胞的純化和分析。PEG修飾糖類可作為新的藥物材料、藥物載體。寡核苷酸PEG化可以增加溶解度,增加對核酸酶的抵抗和細(xì)胞膜穿透性。生物材料PEG化可以減少血栓形成,降低蛋白質(zhì)和細(xì)胞黏附性。

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